在(zài)发表(biǎo)于最近的(de)《科学机器(qì)人》杂(zá)志的一项最新研(yán)究(jiū)中,美(měi)国布列根和妇女医院和麻省理工学(xué)院的研究人(rén)员开发(fā)了一种(zhǒng)药物胶(jiāo)囊,有朝一(yī)日或能取代注射给(gěi)药的方(fāng)式。该胶囊的“机器(qì)人帽”到达小肠时,会(huì)旋转并穿过粘液屏障,使(shǐ)胶囊携带(dài)的药物(wù)能够进入肠道(dào)内的细(xì)胞。
研究人(rén)员开发的一(yī)种新型(xíng)药物胶囊,可以帮助将大蛋白质如(rú)胰岛素和(hé)小分子药物在消化道的吸收(shōu)。该胶囊有一个“机器(qì)人帽”,当它(tā)到达小(xiǎo)肠时(shí)会旋(xuán)转并(bìng)穿过粘液屏障,让胶(jiāo)囊携带的(de)药物(wù)进入(rù)肠道(dào)内的细胞。图片来源:麻省理工学院
研究人员表示,通(tōng)过(guò)置(zhì)换粘液,可以最大限度(dù)地提高药物在局部区域的分(fèn)散(sàn)度,并增强小分子(zǐ)和(hé)大分子的吸收。他(tā)们证明,可以使用这(zhè)种方法来传递胰岛素(sù)和万古霉素,万古霉(méi)素是一种目前必(bì)须通(tōng)过注射给药的抗菌(jun1)肽。
口服(fú)给药是最常见且最具(jù)成本效益(yì)的治疗方式。但(dàn)许(xǔ)多大分子蛋白质药物无法通过(guò)消化道内(nèi)的粘(zhān)液屏(píng)障,因此包括胰(yí)岛(dǎo)素在内的(de)许(xǔ)多(duō)药物(wù)必须通(tōng)过其他方式给药。为了克服这(zhè)些(xiē)障碍,研究人员希望创(chuàng)造一种保护(hù)性胶(jiāo)囊,它有(yǒu)一种可穿过粘液的机(jī)制,就像隧道掘进机钻入土壤和岩石(shí)一样。
这种新的(de)名为“RoboCap”的(de)胶囊大(dà)约相当于维生(shēng)素的大小,一(yī)端在容器(qì)中装载有效(xiào)药(yào)物(wù),表(biǎo)面涂(tú)有(yǒu)明(míng)胶,可调(diào)节其在特定pH值下溶解。当(dāng)涂层溶解时,pH值的变化(huà)会(huì)触发RoboCap胶囊(náng)内部的(de)一(yī)个(gè)微型(xíng)马(mǎ)达开(kāi)始旋转,有助于胶囊进入粘液并将其移位。胶囊上还覆盖着小(xiǎo)螺柱,可以像牙刷一样刷掉粘液。旋(xuán)转运动(dòng)还有助于侵蚀掉携带药物的(de)隔室,药物随之逐渐释放(fàng)到(dào)消(xiāo)化道。
研究人员表示,RoboCap的作用是暂时(shí)消(xiāo)除最初的粘液屏障,然后通过最大限度地(dì)在(zài)局部(bù)分散(sàn)药(yào)物(wù)来增(zēng)强吸收(shōu)。
在动物试(shì)验中,研究人员使用这种(zhǒng)胶囊来传递胰岛素或万古霉素,实验显示,其可输送的药(yào)物比没(méi)有“钻道”机制的类似胶囊多(duō)20—40倍(bèi)。一旦药物从胶(jiāo)囊中释放出来,胶囊本(běn)身(shēn)就(jiù)会自行通过消化道(dào),且通过(guò)后没有发现消化道发炎或刺激的迹象。
本研究中使用的胶囊是在小肠中释(shì)放有效载荷,但它也可通(tōng)过改变明胶(jiāo)涂(tú)层溶解的pH值来靶向胃或结(jié)肠(cháng)。未来其还可(kě)用于(yú)输送局部药物,通过(guò)最大(dà)限度地(dì)提高药物在局部组织中(zhōng)的浓度来帮助治(zhì)疗溃疡性结肠(cháng)炎等(děng)炎症。